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药学
β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦的合成
目的 :合成他唑巴坦。方法 :以 6 氨基青霉烷酸 (6 APA)为原料 ,经溴化、酯化、氧化并脱溴成亚砜后 ,与三唑反应 ,再氧化 ,脱保护基得他唑巴坦。结果 :使用 30 %双氧水氧化生成亚砜 ,与 2 三甲基硅 1 ,2 ,3 三唑反应生成2α 甲基 2 β (1 ,2 ,3 三唑 1 基 )甲基青霉烷 3α 羧酸二苯甲酯。 结论 :该方法缩短了反应路线 ,操作简便 ,总收率 2 4 %。
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中国新药杂志
2003年01期

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