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药学
α_1受体拮抗剂DDPH模拟代谢物的合成及其降压活性
设计并合成了 11个α1受体拮抗剂DDPH模拟代谢物 (Ⅰ1)~ (Ⅰ11) .目的物以相应的醚酮 (Ⅶ1)~ (Ⅶ3 ) ,(Ⅷ )和取代苯乙胺 (Ⅲ1)~ (Ⅲ3 )经缩合、还原及成盐制得 .化合物 (Ⅶ1) ,(Ⅶ2 )是以 2 ,6 二甲苯氧丙酮经硝化、还原、重氮化、水解制得 .化合物 (Ⅷ )以 2 甲苯酚为原料 ,经羟甲基化并与溴丙酮缩合制得 .目的物及重要中间体的结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证 .目的物的急性降压试验表明 :部分目的物有不同程度的降压活性 ,其中 (Ⅰ5)尤为明显
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中国药物化学杂志
2000年02期
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