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药学
人肝微粒体中西尼地平及其代谢物的HPLC测定法及代谢动力学
目的 建立人肝微粒体中西尼地平及其脱氢代谢物的 HPLC测定法 ,并用本法研究西尼地平在人肝微粒体中代谢的动力学。方法 色谱柱为 Hypersil C1 8柱 (2 5 0 mm× 4.6mm ID,5μm) ,流动相为乙腈 -甲醇 -0 .0 1 mol/ L四丁基溴化铵溶液 (5 5∶ 5∶ 40 ,V/ V/ V) ,柱温 5 0℃ ,检测波长 UV 2 3 8nm,样品用乙醚 -正己烷 (1∶ 1 ,V/ V)提取。用人肝微粒体研究西尼地平的代谢。结果 本法的回收率为 90 .62 %~ 1 0 9.90 % ,西尼地平和其脱氢代谢物的日间、日内 RSD分别为 4.70 %~ 8.3 5 %和 3 .88%~ 8.1 1 % ,西尼地平及其脱氢代谢物的浓度分别在 0 .77μg/ ml~ 98.2 4μg/ ml和 0 .1 3 μg/ ml~ 5 .3 6μg/ ml范围内与峰面积呈良好的线性相关性。在温孵时间为1 0~ 60 min,微粒体蛋白浓度为 1 mg/ ml时 ,西尼地平呈线性消除 ,而其脱氢代谢物呈线性增加。结论 西尼地平在人肝微粒体内被迅速代谢 ,人肝 P45 0酶参与了西尼地平的脱氢氧化
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中国药科大学学报
2002年04期
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