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中药学
中药活性成分土大黄苷与人血清白蛋白的结合反应机制研究
应用荧光光谱法结合紫外-可见分光光度法研究了土大黄苷(rhaponticin,RT)与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)的结合反应机制,并考察了金属离子的介导作用。依据不同理论模型测定了反应体系的结合常数K、结合位点数n并进行了分析比较,探讨了荧光猝灭机制。根据Frster非辐射能量转移机制确定了授体-受体间结合距离和能量转移效率。采用同步荧光技术考察了RT对HSA分子构象的影响。结果表明,不同理论模型计算出的结合参数基本相符并显示出RT与HSA的结合反应为形成静态复合物,说明RT在生理条件下能被HSA载运至靶位发挥药效。RT对HSA分子结构域微区构象产生影响,造成亚结构域IIA、IIB的疏水性改变。Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)的介导作用在RT-HSA反应中起桥联作用并增强RT-HSA的相互作用,即在生理条件下,Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)对RT药效的发挥起促进作用。
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药学学报
2011年09期
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