山莨菪碱的全合成
中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,北京制药厂
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谢晶曦 周瑾 贾效先
山莨菪碱为一新胆碱能神经阻滞药。毒性低,外周作用比中枢作用强。全合成是以呋喃为原料,合成6β-羟基托品酮,将羟基乙酰化后,再将3-位酮基催化还原为α-羟基,然后用乙酰托品酰氯酯化、水解而得。本文主要报道6β-乙酰氧基托品醇与乙酰托品酰氯的酯化反应及酯化物水解合成山莨菪碱的研究。该方法现已由工厂正式投产,药品名654-2。
机 构:
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