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药学
具有侧链取代基的硬脂酰肉毒碱的合成及对蛋白激酶C的抑制活性测定
本文合成4个8-位有取代基的有代表性的硬脂酰肉毒碱衍生物,并检测了它们对蛋白激酶C(PKC)的活性。与母体化合物硬脂酰肉毒碱相比,8-正丁基和8-苯基取代的衍生物在低浓度时抑制活性较低,在高浓度时抑制活性增强。8-甲基硬脂酰肉毒碱则在所测定的浓度范围内均比母体化合物抑制活性明显增强,IC_(50)为7.7μmol/L。动力学测定表明,这几个硬脂酰肉毒碱均与磷脂酰丝氨酸(PKC的磷脂辅助因子)和二油酰甘油(内源型PKC脂类活化剂)相竞争。实验结果显示8-甲基硬脂酰肉毒碱为PKC强抑制剂,预示8-甲基硬脂酸有可能成为一个抗癌制剂。
领 域:
药学
0 41
北京大学学报(自然科学版)
1992年02期

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