阿帕替尼是一种新型的高度选择性靶向血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)的小分子酪氨酸激酶抑制剂,在多种晚期肿瘤的治疗中显示出了一定的疗效。既往认为VEGFR2拮抗剂主要通过抑制血管生成发挥抗肿瘤作用,但新近研究发现,阿帕替尼可以通过抗血管生成以外的多种机制抑制肿瘤细胞生长,而且这些机制在抗肿瘤作用中可能发挥着重要作用,但目前关于其抗肿瘤作用机制的总结较少。因此,本文综述了阿帕替尼抗肿瘤机制的研究进展,为进一步的研究与应用提供参考。