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中药学
柠条籽化学成分及生物活性研究
豆科锦鸡儿属植物全世界大约有100余种,主要分布于欧亚大陆,从北欧到中亚,东到俄罗斯、日本、韩国,南到尼泊尔、不丹等地都有分布,主要生长在干旱和半干旱地区。我国产62种,9变种,12变型,主要分布在我国东北、华北、西北和西南各省区,该属植物具有很好的防风固沙作用,对沙漠的治理起着重要的作用。 锦鸡儿属在中国作为药用植物有着悠久的历史,蒙古医药和西藏医药认为其滋阴养血、健脾、促进血液循环等功效,他们用锦鸡儿属的植物治疗发烧、咽喉肿痛、炎症、伤口感染、眩晕乏力、妇科疾病等。近些年来研究表明锦鸡儿属植物富含黄酮类、二苯乙烯类、萜类等成分,这些成分也显示出了一系列活性如:抗炎、抗氧化、抗菌、镇痛等活性。柠条籽在民间作为治疗咽喉肿痛的药物来使用,但是由于对其研究的严重缺乏,导致活性部位和活性成分不明确以及没有可行的质量标准,柠条籽药材品种的混乱及质量的参差不齐必将对该生药的使用产生不利的影响。另外,锦鸡儿属的植物具有很好的防风固沙作用,对沙漠的治理起着很好的功效,而柠条籽药用其种子,不会对其植株造成损害,因此不会破坏植被。若将柠条籽开发成中药,将产生很好的经济效益和生态效益。 因此,我们对柠条籽子进行活性部位和活性成分的跟踪筛选,阐明其活性物质基础,为将其开发成新药打下基础。本课题主要涵盖以下几方面内容: 一、活性物质基础研究 以二甲苯所致小鼠耳肿胀为抗炎模型,对柠条籽子的80%乙醇提取物及其石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取的各部位进行抗炎活性筛选,发现乙酸乙酯部位和正丁醇部位为柠条籽中的活性部位。采用柱层析和制备薄层色谱等方法从活性部位中分离出42个化合物,并应用理化常数测定和光谱(UV, IR, MS, ~1H-NMR, ~(13)C-NMR, 2D-NMR)分析技术鉴定了其中的39个化合物,其中6个为新化合物。化合物类型主要有三萜类,黄酮类,甾体类以及一些小分子酚性化合物等,其主要成分为齐墩果烷型三萜皂苷,并显示出一定的药理活性。从柠条籽中分离的得到化合物分别为:No.英文名中文名Ntz-1 Tricin麦黄酮Ntz-2 Apigenin芹菜素Ntz-3 p-hydroxyl ethyl cinnamate对羟基肉桂酸乙酯Ntz-4 Caffeic acid咖啡酸Ntz-5 Ferulic acid阿魏酸Ntz-6 Umbelliferone伞形花内酯Ntz-7 Luteolin木犀草素Ntz-8 ?-sitosterolβ谷甾醇Ntz-9 dihydroapigenin二氢芹菜素Ntz-10 2,6-dimethoxyphenol 2,6-二甲氧基苯酚Ntz-11 Formononetin-7-O-beta-D-glucopyranoside芒柄花苷Ntz-12 Caraganoside C锦鸡儿苷C Ntz-13 Caraganoside D锦鸡儿苷D Ntz-14 ethyl caffeate咖啡酸乙酯Ntz-15 p-Hydoxybenzoic acid对羟基苯甲酸Ntz-16 Sucrose蔗糖Ntz-17 Ursolic acid熊果酸Ntz-18 Lupeol羽扇豆醇Ntz-19 pseudobap-tigenin赝靛黄素Ntz-20 Obtusalin 3β, 27-二羟基羽扇豆烷-12-烯Ntz-21 Lup-20(29)-en-3?, 30-diol羽扇豆烷-20(29)-烯-3?, 30-二醇Ntz-22 Quercetin槲皮素Ntz-23 2,6-Dimethoxyquinone 2,6 -二甲基对苯醌Ntz-24 caraganin A锦鸡儿素A Ntz-25 Daucosterol胡萝卜苷Ntz-26 Protocatechuic acid原儿茶酸Ntz-27 stigmast-4-en-6β-ol-3-one豆甾烷-4-烯-6β-醇-3-酮Ntz-28 Pyrocatechol邻苯二酚Ntz-29 caraganin C锦鸡儿素C Ntz-30 p -methoxycinnamic acid对甲氧基肉桂酸Ntz-31 olean olic acid齐墩果酸Ntz-32 caraganin D锦鸡儿素D 二、生物活性研究 对总提取物进行二甲苯致小鼠耳肿胀的抗炎模型进行活性筛选实验,并筛选出了活性部位,从活性部位分离鉴定出39化合物,其中六个新化合物。进一步对含量较多的单体化合物齐墩果烷型三萜皂苷进行了抗炎、抗肿瘤、抗菌活性筛选。发现化合物Ntz-12、Ntz-13显示了良好的体外一氧化氮生成抑制活性,其IC_(50)分别为26.4μM and 32.2μM。化合物Ntz-12、Ntz-13显示了一定的抗肿瘤活性(MCF-7、HL-60、HCT116 and A549)。化合物Ntz-32对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和枯草杆菌(Bacillus subtilis)显示了较好的活性,其MIC值都达到3.125μg/mL.
硕士论文
《第二军医大学》 2011年硕士论文

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