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药学
抑肽酶的药理学及临床应用进展
抑肽酶(aprotinin)是从牛腮腺、胰或肺等脏器中提取的一种纯天然的广谱蛋白水解酶抑制剂(丝氨酸蛋白酶抑制剂),由16种氨基酸的58个残基组成,是通过3个二硫键自身相联的单链碱性多肽。分子量6512D。抑肽酶口服可被灭活,一般采用静脉内给药或加入预充液中。抑肽酶静脉注射后,原形抑肽酶迅速分布至整个细胞外液,大部分蓄积在肾小球近曲小管上皮细胞内,在肾脏被溶酶体酶代谢成较短的肽或氨基酸,然后以无活性代谢产物形式由尿排出。半衰期约为2小时。抑肽酶不通过正常的血脑屏障,仅有少量的抑肽酶透过胎盘屏障,对哺乳期婴儿无明显影响。 抑肽酶能与蛋白水解酶竞争一个赖氨酰基而形成可逆的复合物,从而抑制人体的多种丝氨酸蛋白水解酶,包括纤维蛋白溶解酶(plasmin)、凝血酶(thrombin)、胰蛋白酶(trypsin)、激肽释放酶(kallikrein)及凝血因子Ⅳ~Ⅻ等,进而对激肽、补体、凝血和纤溶等系统发挥抑制作用,起到减少出血和抗炎作用。 抑肽酶对凝血、纤溶系统的影响:①抑肽酶能直接抑制纤维蛋白溶酶的活性,阻止纤溶酶原的活化、纤维蛋白原消耗和纤维蛋白降解物(FDP)增高,抑制凝血酶和可溶性纤维蛋白单体(D-dimers)聚集。②抑肽酶能直接抑制激肽释放酶的活性,阻止激肽的产生,从而抑制由激肽引起的小血管扩张、毛细血管通透性增高以及对纤溶酶原的
机 构:
领 域:
药学
关键词:
硕士论文
《郑州大学》 2005年硕士论文

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