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有机化工
马来酸桂哌齐特的合成
钙通道阻滞剂(calcium channel blocker,CCB)又称钙拮抗剂,是目前心血管领域内最常用的药物之一,主要用于治疗高血压、冠心病、心律失常等方面的心血管疾病,是目前应用非常广泛和频率较高的药物,根据其具体结合点,可以将其分为四类:(1)双氢吡啶类;(2)苯噻氮卓类;(3)苯烷胺类;(4)三苯哌嗪类。 马来酸桂哌齐特(cinepazide maleate)为新一代的哌嗪类药物,疗效好,已成为治疗心脑血管疾病的一线药物。鉴于马来酸桂哌齐特在心脑血管疾病中的地位,开发马来酸桂哌齐特势必具有良好的市场前景。 本论文的目的即研究马来酸桂哌齐特的合成及合成优化条件的选择,试验过程分为三步反应。第一步3,4,5-三甲氧基肉桂酸与氯化亚砜反应制备3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯。第二步3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯再与l-[1-(四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪缩合获得桂哌齐特。最后桂哌齐特与马来酸成盐,经重结晶可获得熔点高,质量稳定的马来酸桂哌齐特。 本论文对每步反应的条件进行了筛选和优化。主要考察了反应温度、反应时间、投料比、样品加入时间对反应的影响,最终筛选出来了纯度高、收率高的反应条件。本实验马来酸桂哌齐特粗品精制后最终一步的收率达到71.6%。
硕士论文
《河北科技大学》 2012年硕士论文

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