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马来酸桂哌齐特的改进合成

刘华祥;孟庆伟;董述祥;郝雅男;陈祥麟

  以(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,在-10℃经活化试剂氯甲酸乙酯活化后与1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪(Ⅲ) 一锅煮 法合成得到桂哌齐特游离碱(Ⅳ),再与马来酸成盐后制得马来酸桂哌齐特(Ⅰ),以四氢吡咯计总收率为50.7%。中间体1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪(Ⅲ)也从四氢吡咯经两步反应得到,利用化合物Ⅲ和哌嗪在丙酮中的溶解度差异进行后处理操作,产物Ⅲ质量分数可达到98%以上。……   
[关键词]:血管扩张药;桂哌齐特;活化试剂;氯甲酸乙酯
[文献类型]:期刊
[文献出处]: 《精细化工2009年10期
[格式]:PDF原版; EPUB自适应版(需下载客户端)