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扑热息痛在单方和复方制剂中的药代动力学比较研究

王文铃;许光炘;刘静雯;嵇震;蔡志基

  6例男性健康志愿者交叉口服2片扑热息痛片(每片含500mg)和2片氨酚待因片(每片含扑热息痛500mg和磷酸可待因8.4mg)进行药代动力学比较研究结果表明,二者存在较大差异。同一种剂型的个体之间也存在较大差异。口服单方制剂的药—时曲线,4例为二室模型,吸收快,达血浆峰浓度时间为0.56h,峰浓度也较高,为15.96mg/l。2例慢吸收的药—时曲线为一室模型,峰时间为3h峰浓度也较低,为8.89mg/l。口服复方制剂扑热息痛的药—时曲线有1例呈双峰曲线,其余5例为二室模型,吸收速度和峰浓度均居前二者之间,血浆峰浓度为9.38mg/l,于1.5h达到。单、复方制剂的吸收均有一个较短的迟滞时间。吸收速度的差异没有导致总吸收的差异,单、复方制剂的生物利用度相似,分别为84.73%和80.75%。扑热息痛在体内分布广泛,单、复方制剂的表现分布容积分别为0.90 l/kg和1.29l/kg。单方制剂的消除半衰期在快吸收者中为3.22h,慢吸收者为4.04h;复方制剂的消除半衰期更接近快吸收者,为3.56h。扑热息痛肾清除率低,单、复方制剂分别为0.84 l/h和1.17 l/h。24h尿中回收原型药物分别为给药剂量的4.71%和5.84%。……