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一年蓬有效成分的结构修饰研究

臧皓

   一年蓬[Erigeron annuus(L).Pers]是飞蓬属植物一年蓬的全草及根,全草可入药,具有治疗疟疾的功效,主治消化不良、肠炎、传染性肝炎、淋巴结炎、血尿等。焦袂康酸和飞蓬苷为吡喃酮类化合物,在飞蓬属植物中广泛存在,并且具有显著增加脑血管血流量,改善脑血循环,降低脑血管阻力,提高血脑屏障的通透性,增加心肌营养回流的作用,还具备提高机体巨噬细胞免疫功能和较强的抑制内凝血等作用。 对焦袂康酸的制备方法进行了研究,最终确定了以5倍量95%乙醇回流提取一年蓬药材,对乙酸乙酯部分和正丁醇部分进行硅胶柱分离为最佳制备方法,得到的焦袂康酸占药材干重的0.5%。该法制备焦袂康酸具有产率高、操作简单、溶剂消耗少、节约时间等特点。 本研究以焦袂康酸为起始原料,把3,4,5-三甲氧基肉桂酸、阿魏酸、烟酸和阿司匹林各自制备成酰氯后与焦袂康酸进行酯化反应,得到4个化合物,并通过紫外光谱(UV),质谱(ESI-MS和ESI-TOF-MS)及核磁共振波谱(1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HMBC)等现代波谱学方法技术,鉴定了它们的结构,确定为目标化合物,经SCIFINDER查询,均为新化合物。 本研究应用OSIRIS Property Explorer系统对焦袂康酸,四种羧酸进行测算,并且对四个新化合物进行了活性模拟测算。评价提示:4个新化合物均有希望成为治疗药物。这为进一步进行药理活性研究提供了依据,为设计焦袂康酸衍生物提供了思路。……   
[关键词]:一年蓬;焦袂康酸;飞蓬苷;制备
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:长春中医药大学2010年