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抗癌活性含硅二烃基锡配合物的研究

江玉春

   大量的研究表明,二烃基锡化合物具有一定的抗癌活性。它的抗癌活性跟烃基有很大的关系,而配体对其也有一定的影响。不对称二烃基锡化合物由于含有两个不同的烃基具有更广泛的抗癌活性。在药物分子中,用硅原子对碳原子进行等电排置换后得到的药物称之为硅药,其特点是其原有药效可以保留,并有可能降低其毒性。为了系统地探讨二烃基锡化合物的构效关系,本文设计并合成了一系列新的含硅二烃基锡配合物。 (1)9个Bu(Me_2SiCH_2)Sn(OCOAr)_2 (2)6个R(Me_3SiCH_2)Sn(OCOCH_2OAr)_2 (3)8个[R(Me_3SiCH_2)SnOCOAr]_2O (4)3个R(Me_3SiCH_2)Sn(OCOC_5H_4N-o)_2 通过红外光谱、核磁共振谱等手段对上述化合物进行了结构表征。分析结果表明不对称含硅二烃基锡二芳香酸酯Bu(Me_2SiCH_2)Sn(OCOAr)_2和二烃基锡二苯氧乙酸酯RMe_3SiCH_2Sn(OCOCH_2OAr)_2的中心锡原子与羰基上的氧配位,中心锡原子可能为六配位的扭曲八面体构型。在[R(Me_3SiCH_2)SnOCOAr]_2O分子中锡原子也与羰基中的氧发生了配位,而在R(Me_3SiCH_2)Sn(OCOC_5H_4N-o)_2分子中,羰基中的氧未参与配位,锡原子与吡啶环上的氮原子配位,同样生成了六配位结构的化合物。 对部分目标化合物进行了抗癌活性的初步测试,结果表明,该类化合物对肺腺癌细胞(A549)和肠癌细胞(SW480)具有较好的体外抑制率。 本文对一系列新的具有抗癌活性含硅二烃基锡化合物的合成、结构及抗癌活性进行了初步研究,丰富了有机锡化学的内容,为研究开发安全高效的有机锡抗癌药物作了一些探索性的工作。……   
[关键词]:含硅二烃基锡化合物;合成;结构;抗癌活性
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:南昌大学2008年