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天麻活性成分及大川芎粉针剂的研究

黄占波

   天麻为兰科(Orchidaceae)天麻属(Gastrodia)植物天麻(Gastrodia elata Blume)的干燥块茎,《中国药典》各版列为收载品种,广泛用于治疗头痛、周期性偏头痛、眩晕、破伤风、癫痫、神经痛、偏瘫,以及其它神经性疼痛和神经疾病。 本文对天麻原植物、化学成分和药理活性以及大川芎方的研究进展进行了综述。 从天麻干燥块茎的80%乙醇提取物中,利用液-液萃取以及大孔树脂吸附柱色谱、硅胶柱色谱,Sephadex LH-20和ODS柱色谱等手段分离得到了13个化合物,根据NMR和MS谱学数据,12个化合物的结构被鉴定为:4-乙氧甲基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4-ethoxymethylphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside,1),对羟基苯甲醇(4-hydroxybenzyl alcohol,2),天麻苷(gastrodin,3),对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde,4),对甲基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4-methylphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside,5),3,5-二甲氧基苯甲酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3,5-dimethoxybenzoic acid-4-O-β-D-glucopyranoside,6),4,4′-二羟基二苄醚(4,4′-dihydroxydibenzyl ether,7),N-(对羟苄基)-腺苷[N-(4-hydroxybenzyl)-adenosine,8),腺苷(adenosine,9),丁二酸(succinic acid,10),β-谷甾醇(sitosterol,11),胡萝卜苷(daucosterol,12)。其中,化合物1为新化合物,化合物5,6,8为首次从天麻属中分离得到。 本研究利用高浓度的氯化钾和谷氨酸诱导的PC12细胞损伤作为模型,测试了自天麻中分离得到的6个酚类化合物(1~6)的神经保护活性。与模型组相对照可知,在细胞培养液中预先加入6个酚类化合物作保护剂的细胞,存活率显著增加。以上结果表明,这些化合物能够对抗由氯化钾和谷氨酸诱导的PC12细胞的细胞毒性;同时表明在治疗神经毒性方面,天麻具有能够成为新的治疗药剂的可能性,至少在一定程度上天麻的酚类化合物有可能开发成为新的神经元保护剂。 建立了天麻的HPLC指纹图谱,对26个批次天麻药材的指纹图谱进行了分析,并将获得的数据进行了相似度评价。结果表明,26个天麻样品分为三类,三类样品的相似度分别在0.9-1.0,0.7-0.9和0.3-0.5之间。结果表明,不同产地天麻药材含有的化学成分基本一致,但各成分之间的含量比例有很大差别。 同样,建立了川芎药材的指纹图谱,对14个批次川芎药材的指纹图谱进行分析,所获得的数据进行了相似度的评价。除样品3,7和12,其余样品的相似度均在0.90以上。 通过一系列试验设计,分别以天麻素和阿魏酸为指标成分,研究天麻和川芎原药材的提取、精制工艺以及大川芎粉针剂的制备工艺。 对10批大川芎粉针及其中间体的HPLC指纹图谱进行了分析,用相似度评价了所获得的数据。通过HPLC指纹图谱研究了原料药材、中间体和大川芎粉针之间的相关性。 建立了RP-HPLC测定药材、中间体及大川芎粉针剂中天麻素和阿魏酸的方法,并进行了测定。 综合以上研究,制定了大川芎粉针剂及其中间体的质量标准。……   
[关键词]:天麻;化学成分;神经保护;大川芎粉针剂;HPLC-PFS
[文献类型]:博士论文
[文献出处]:沈阳药科大学2006年
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