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辛伐他汀缓释滴丸的研制

胡向青

  目的:辛伐他汀(Simvastatin)是一种新型的高效降血脂药,文献资料表明,它能够降低血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)、低密度脂蛋白、胆固醇(LDL-C)的水平。其适应症非常广泛,对于各型高胆固醇血症、高脂血症及其引起的冠心病均有良好的治疗效果。该药是一种前体药物,其活性代谢产物辛伐他汀酸在体内迅速消除,其血浆半衰期短,吸收快,血药浓度波动大,有一定的不良反应,且该药在水中几乎不溶,基于以上原因考虑,本研究将其制成缓释滴丸,能够在控制药物释放的同时增加药物溶解度,以增加药物吸收,稳定血药浓度,达到长效和高效的目的。方法:在文献和预试验的基础上初步确定辛伐他汀缓释滴丸的制备处方,选择硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、PEG6000和PEG12000 为基质,在预试验的基础上考察影响缓释滴丸成形的各个因素,在单因素考察的基础上通过三因素三水平的正交实验,以圆整度合格率、丸重差异相对标准偏差为评价指标,综合考察冷却方式、料液温度和滴速的影响,确定缓释滴丸的制备工艺。然后在对缓释滴丸制备过程中各种影响药物释放的因素进行单因素考察的基础上,通过三因素三水平的正交实验,以0.2% SDS 磷酸盐缓冲液为释放介质,进行溶出实验,选用Higuchi 缓释模型拟合参数r 以及关键时间点的释放度作为指标,对各个处方进行筛选、评分,并……   
[关键词]:辛伐他汀;缓释滴丸;固体分散体;差示热分析;药物动力学
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:河北医科大学2005年
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