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灯盏花素药代动力学及指纹图谱研究

江冬英

  灯盏花素是从菊科植物短葶飞蓬中分离得到的黄酮类有效成分,临床主要治疗闭塞性脑血管病及其后遗症,疗效显著,应用前景广阔。但有关其药动学研究的文献报道甚少。为此,本文建立了灯盏花素血浓测定方法,考察灯盏花素在动物体内的药代动力学规律,并探讨灯盏花素磷脂复合物对提高其生物利用度的作用,取得了较好的结果。本文还建立了灯盏花素注射液和灯盏花药材的指纹图谱HPLC 检测方法,对影响其图谱的因素作了研究。主要结果如下: 1. 研究灯盏花素在小鼠体内的药代动力学过程,测定小鼠灌胃灯盏花素粉和灯盏花素磷脂复合物(按灯盏花素计为 100 mg · kg-1)后血浆中灯盏乙素的浓度。结果表明,小鼠 ig 灯盏花素后,吸收较快,血药浓度-时间变化符合一室开放模型。灯盏花素磷脂复合物相对生物利用度 Fr(复-粉)为 345%,极大地提高了灯盏花素在小鼠体内的胃肠道吸收。 2. 研究灯盏花素在大鼠体内的药代动力学过程。在高剂量(400 mg · kg-1)时,灯盏花素的药代动力学参数与中、低剂量时相比,有了显著改变(P<0.05),为非线性消除过程。灯盏花素磷脂复合物在大鼠体内的相对生物利用度 Fr(复-粉)和Fr(复-混)分别为 274%和 150%。由此可见,灯盏花素磷脂复合物不同于原药和磷脂的混合物,提高了灯盏花素的口服生物利用度。灯盏花素与血浆蛋白的结合率较低,在 24% ~ 26%之间。大鼠灌胃灯盏花素后,41.2%的药物通过粪便排泄。 3. 研究灯盏花素注射液和灯盏花药材的指纹图谱,建立了灯盏花提取液和注射液指纹图谱检测的 HPLC 方法。不同生产批次和不同厂家的注射液指纹图谱虽然在主成分灯盏乙素的含量上差异不大,但在微量成分的含量上则有较大差别。I产地和提取工艺对灯盏花指纹图谱均有较大影响。……   
[关键词]:灯盏花素;磷脂复合物;药代动力学;生物利用度;指纹图谱
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:华中科技大学2004年