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新型三唑啉酮类原卟啉原氧化酶抑制剂的合成及除草活性

刘围

  以植物细胞的叶绿素为作用点的原卟啉原氧化酶(PPO酶)抑制剂,能在动植物之间表现出很好的选择性,对靶标生物具有超高效低毒的特点,该抑制剂是近三十年来发展最快的除草剂品种之一,在除草剂中所占的比重也越来越大。针对原卟啉原氧化酶这一靶标,根据生物活性等排原理、活性亚结构拼接等方法,结合本课题组前期的研究工作,本论文对三唑啉酮衍生物进行进一步的结构改造。通过引入磺酰胺、脂类酰胺和氧桥连接的芳基酰胺等活性亚结构单元,合成一系列未见文献报道的化合物,并对其进行了生物活性测试。具体研究工作如下: 1.总结原卟啉原氧化酶抑制剂的研究进展及三唑啉酮类衍生物的生物应用。 2.总计合成了41个1-芳基-3-甲基-4-二氟甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮衍生物,全部目标化合物均采用1H NMR、EI-MS和元素分析等方法进行了表征。 3.对所有新合成的目标化合物进行针对人体PPO和烟草PPO的化合物的筛选,部分返回测试结果显示,虽然部分化合物,如Y12299及Y12296,对烟草及人体的PPO表现出了一定的选择性,但是大部分化合物的活性并不理想。含硫桥连接的磺酰胺及酰胺结构的三唑啉酮类衍生物中表现较好的为Y12168、Y12298和Y12299对烟草PPO的Ki值分别为0.11μM、0.65μM和0.14μM:含氧桥连接的酯及芳基酰胺结构的三唑啉酮衍生物的活性测试中表现较好的为12450、Y12454及Y12458,它们对烟草及人体PPO的Ki分别为0.690μM和4.771μM、0.525μM和2.601μM、0.048μM及2.046μM。 4.对部分化合物进行了温室盆栽实验,测试了活体除草活性及作物安全性,结果显示:化合物Y13060在150gai/ha的剂量下,对茼麻、反枝苋和鳢肠表现出了良好抑制率,进入复筛实验;在37.5gai/ha的剂量下,化合物Y12158仍然表现出了很好的作物安全性。……   
[关键词]:原卟啉原氧化酶(PPO酶);除草剂;三唑啉酮;合成;磺酰胺;酰胺;K_i值
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:华中师范大学2013年
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