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左炔诺孕酮口腔崩解片人体药动学研究和生物等效性评价

郭湘洁;朱忠义;桂幼伦;赵宪平;李雪宁;曹霖;朱焰

  目的:研究左炔诺孕酮口腔崩解片和左炔诺孕酮普通片剂(商品名:毓婷片)在健康成年女性体内的药物动力学和生物利用度,比较两种制剂的生物等效性。方法 :20名健康女性受试者随机交叉单剂量口服受试制剂1片(含左炔诺孕酮0.75 mg)与参比制剂1片(含左炔诺孕酮0.75 mg),分别于服药前及服药后0.33、0.67、1、1.5、2、3、4、6、9、12、24、48、72h取静脉血3mL,应用放射免疫分析法测定不同时间点血清中左炔诺孕酮的浓度。采用SAS软件计算其药动学参数,以毓婷片为标准,通过双向单侧t检验和置信区间的方法对口腔崩解片的生物利用度和生物等效性进行比较。结果 :受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:t_(max)分别为(1.6±0.2)、(1.7±0.3)h;C_(max)分别为(6.21±0.80)、(6.52±1.04)ng/mL;AUC_(0-72h)分别为(85.49±24.45)、(90.75±27.1 0)h·ng/mL;AUC_(0-inf)分别为(96.76±27.88)、(101.17±30.83)h·ng/mL;t_(1/2)分别为(25.33±3.52)、(24.16±3.10)h;MRT分别为(31.08±3.78),(28.83±4.01)h。受试制剂AUC_(0-72)的90%可信限落在参比制剂87.72%-101.87%的范围内,C_(max)落在89.80%-101.75%的范围内。受试制剂的相对生物利用度为(96.1±1 8.3)%。结论 :左炔诺孕酮口腔崩解片与普通片(毓婷)具有生物等效性。……