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新DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂沙尔威辛的药理药效学研究

丁健

   沙尔威辛(salvicine,SAL)是中国科学院上海药物研究所天然产物化学研究室从药用植物红根草中提取分离,再经修饰优化而得到的一个全新结构的二萜醌类化合物。研究表明SAL具有显著的体内外抗肿瘤活性,并对胃癌、肺癌有相对的选择性。此外,SAL呈现很强的的抗多药耐药作用,并能明显降低K-562/A02多药耐药基因MDR-1及P-gp蛋白的表达。SAL对K-562/A02及其亲本细胞具有同等强度的凋亡诱导作用,同时K-562/A02细胞的Bcl-2 mRNA的表达下调,Bax/Bcl-2的比例上升,上调caspase-1、caspase-3酶活性,表明SAL的抗耐药作用与其强有力的诱导耐药株细胞凋亡的能力有关。抗耐药作用分子机理的探索显示SAL通……