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2-(3-替加氟)乙氧基-2-硒-1,3,2-二氧磷杂环戊烷的合成

陈雄;邓昌健;苏利霞;许新华

  核苷是亲水性分子,不能自由通过细胞膜脂质双层结构,依赖细胞膜上的核苷转运蛋白选择性介导.核苷类药物进入细胞后须经5 一三磷酸化才有活性,但其结构与天然核苷不同,对相应的酶而言不是真正的底物,三磷酸化比较困难,此障碍限制了其活化与治疗效果,在体外将其磷酸化就能避开这个限制步骤.将核苷药物磷酸化,后在磷酸部分再接上可降解亲脂性载体即构成前核苷酸.已有多种前核苷酸被用于临床.……