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有机化工
(R)-1-氨基茚满和药物雷沙吉兰的合成研究
(R)-1-氨基茚满是重要的手性药物中间体,新药雷沙吉兰主要用于帕金森病的治疗、目前还在进行用于治疗老年痴呆(AD)、抑郁症、儿童多动症的临床研究。对这两种手性胺合成方法的研究,近年来深受关注。 本文系统研究了通过酒石酸及其衍生物拆分外消旋1-氨基茚满,制备(R)-1-氨基茚满的方法;改进了外消旋N-苄基-1-氨基茚满拆分方法的工艺路线,实现了在常压下脱苄基。建立了(R)-1-氨基茚满的一种新合成方法,即选用光学纯α-苯乙胺进行手性诱导,与1-茚酮生成有一个不对称碳原子的亚胺单一对映体,NaBH4高选择性还原此对映体、脱去苯乙基得到目标化合物;深入探讨了溶剂、反应时间、原料用量等各种因素对产率和产品质量的影响规律,确定了最佳的工艺条件。 本论文以1-茚酮、炔丙胺、三乙酰氧基硼氢化钠三组份经过还原胺化反应、一步合成N-炔丙基-1-氨基茚,再经拆分、成盐合成了药物雷沙吉兰,产物结构经质谱、核磁共振谱、比旋光度测定等分析确定。反应条件容易控制、操作简便,预示着为这类化合物提供了一种有效的新合成方法。
机 构:
领 域:
硕士论文
《河南工业大学》 2010年硕士论文

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