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疟疾防治药物的研究——Ⅶ.2,4-二哌啶(或吡咯啶)基-6-取代氨基喹唑啉衍生物的合成及其抗疟作用

李广云;张秀平;戴祖瑞;陈林

  本文报道2,4-二哌啶(或吡咯啶)基-6-取代氨基喹唑啉衍生物的合成及其抗疟作用。该类化合物经伯氏鼠疟原虫(Plasmodium berghei)抑制性治疗和约氏鼠疟原虫(P.yoelii)病因性预防筛选,发现有16个化合物对感染约氏鼠疟原虫的小鼠有病因性预防作用,其中以Ⅵ_(11),Ⅷ_1,Ⅸ_2及Ⅸ_4四个化合物效果最好,每天口服2.5 mg/kg,连续三天,可使小鼠得到完全保护。此类化合物的合成,是以2,4-二氯-6-硝基喹唑啉与哌啶或吡咯啶缩合,经还原得2,4-二哌啶(或吡咯啶)基-6-氨基喹唑啉,然后与相应的取代苯甲醛缩合成席夫氏碱,再经还原和亚硝化而制得。……   
[关键词]:抗疟药;氨基喹唑啉;哌啶;吡咯啶;硝喹;病因性预防作用
[文献类型]:期刊
[文献出处]: 《药学学报1982年11期