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丙酸倍氯米松纳米微囊的肺内分布及清除的研究

肖琅;刘剑锋;杜建民;高亮;于美丽

  目的研究丙酸倍氯米松(BDP)纳米微囊的肺内分布及清除特征,探讨BDP纳米微囊的肺沉积及缓释作用。方法①采用W/O/W乳化法和蒸法去溶剂法,以聚乳酸-聚乙醇酸的共聚物(PLGA)为囊材,制备BDP-PLGA纳米微囊并用扫描电镜测粒径及观察表面特征。②豚鼠雾化吸入3H-BDP-PLGA纳米微囊,取肺组织切片,荧光显微镜下观察肺内分布。③56只昆明种小鼠随机分成2组(3H-BDP组和3H-BDP-PLGA纳米微囊组)。气管内给药后不同时间点取肺组织,通过液体闪烁计数器测放射性剂量。结果①BDP-PLGA纳米微囊呈表面光滑的球形,中位粒径220.4nm。豚鼠雾化吸入包有荧光素钠的纳米微囊后,下呼吸道末端及肺泡均可观察到沉积的荧光颗粒,并可维持数天。②肺内药物含量,给药后1、15min,BDP组与其PLGA纳米微囊组无统计学意义,随着时间的延长,BDP-PLGA纳米微囊组高于BDP组。结论①BDP-PLGA纳米微囊粒径小,雾化吸入后,在外周肺组织有广泛的沉积。②与原型药相比,BDP-PLGA纳米微囊在小鼠体内有良好的释药特征,随着囊壁的降解,逐步释放出药物。延长药物在肺内停留时间,在不增加剂量的情况下,更长时间发挥局部抗炎作用。……   
[关键词]:哮喘;丙酸倍氯米松;PLGA;纳米微囊
[文献类型]:期刊
[文献出处]: 《生物医学工程与临床2005年06期