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恩诺沙星及其代谢产物在中华绒螯蟹血淋巴中的比较药代动力学

郑宗林;叶金明;李代金;杨先乐;胡鲲;唐俊

  研究了不同水温(16℃、25℃)、不同给药剂量(10 mg/kg、20 mg/kg)和不同给药方式(肌注、口灌)等条件下,恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学,比较了不同条件下药物在蟹血淋巴中的吸收、分布和代谢的差异。结果表明,恩诺沙星在蟹血淋巴中的药-时数据符合开放式二室模型。16℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星在蟹血淋巴的主要药代动力学参数为:AUC96.818 mg/(L.h),Cmax6.54μg/mL,t1/2α0.851 h,t1/2β95.415 h;25℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC168.457 mg/(L.h),Cmax7.12μg/mL,t1/2α0.58h,t1/2β88.833 h;25℃时以20 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC155.612 mg/(L.h),Cmax11.045μg/mL,t1/2α5.239h,t1/2β88.378 h;25℃时以10 mg/kg剂量口灌给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC86.525 mg/(L.h),Cmax3.469μg/mL,t1/2α8.071h,t1/2β61.842 h。不同条件下,恩诺沙星在蟹血淋巴中的主要药代动力学参数差异较大。恩诺沙星的活性代谢产物环丙沙星在各种给药条件下的蟹血淋巴中均能检出,但含量均处于较低值,且药-时数据不能用房室模型拟合,表明恩诺沙星在蟹体内只有极少部分代谢为环丙沙星。……   
[关键词]:恩诺沙星;环丙沙星;中华绒螯蟹;高效液相色谱;药代动力学
[文献类型]:期刊
[文献出处]: 《海洋渔业2011年01期
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