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甲基苯丙氨酸氮芥(AT-1420)抗瘤作用的研究

潘启超;刘宗潮;谢冰芬;何复英;郑懿雅;任云峰

  AT-1420即甲基苯丙氨酸氮芥。实验表明对大鼠W-255有显著的抗瘤活性,用0.155~1mg/kg/d×7,有 81~100%抑瘤率,用0.25~1mg/kg/d×7,有50~100%肿瘤消散率,疗效与消瘤芥相似。 对小鼠S-180,肝癌、网细胞肉瘤(L_2)均有明显的抗瘤作用,用0.6~0.8mg/kg/d×7~8腹腔给药,抑瘤率分别为48~52%,28%、41~50%,对艾氏腹水癌(EAC)生命延长率为177%。作为比较,消瘤芥用量为2.5~3.5mg/kg/d,对S-37抑制率为64%。AT-1420对EAC和W-256疗效较好,但对S-37无效,其他肿瘤和消瘤芥的疗效相似。另口服和注射给药均有效。 AT-1420对~3H-TdR参入EAC细胞中有明显的抑制作用,抑制率为70%(±8.1)。 测得大鼠腹腔注射一次的LD50为5.4mg/kg,7次给药的LD50为1.25mg/kg/次。测得小鼠腹腔注射一次的LD50为8mg/kg,而7次给药的LD50为1.13mg/kg/次。 上述表明AT-1420有明显的抗动物肿瘤作用,抗瘤谱广,口服和注射给药有效。疗效与消瘤介相似,且用量较小,故AT-1420值得进一步研究,考虑提供临床试用。……