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加替沙星在家兔体内的代谢动力学研究

徐泉秀;龙鼎新;陆桦;谢芳;王英姿;邓必阳

  [目的]分析加替沙星在家兔体内的药代动力学过程。[方法]家兔口服5、10和20 mg/kg加替沙星后于0.25、0.50、1.00、2.00、4.00、8.00、12.00和24.00 h分别取静脉血,应用毛细管区带电泳-二极管阵列检测法测定血药浓度并计算代谢动力学参数。家兔口服10 mg/kg加替沙星后于0.25、0.50、1.00、2.00和4.00 h分别测定心、肺、肌肉等组织中的药物浓度。[结果]加替沙星在0.05~5.00μg/ml范围内具有良好线性关系,最低检测限为0.05μg/ml,在家兔血液代谢动力学过程符合一室模型。5、10和20 mg/kg剂量组主要动力学参数如下:峰浓度(Cmax)分别为2.28、3.35和7.93μg/ml;达峰时间(Tmax)分别为1.36、1.83和1.69 h;吸收半衰期(t1/2Ka)分别为0.39、0.51和0.42 h;消除半衰期(t1/2Ke)分别为5.63、6.07和6.81 h;药时曲线下面积(AUC)分别为21.67、33.59和97.07(μg.h)/ml。加替沙星被家兔摄入后,迅速分布于各组织中。[结论]加替沙星在家兔体内吸收迅速,消除半衰期长,组织分布广泛,是一种值得推广的新型氟喹诺酮类抗生素。……   
[关键词]:加替沙星;家兔;药代动力学;毛细管区带电泳-二极管阵列检测
[文献类型]:期刊
[文献出处]: 《安徽农业科学2009年22期
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