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[~(99m)Tc(CO)_3]~+-DOTMP制备及生物评价

王芳

   放射性核素骨显像是核医学诊断的优势之一,多齿氨基亚甲基膦酸盐类化合物是一类有效的骨显像和骨治疗用放射性药物的配体化合物,很多~(99m)Tc标记的多齿氨基亚甲基膦酸盐类化合物已被证明可用于骨显像诊断。 本课题研究合成了环状多齿氨基亚甲基膦酸DOTMP(1,4,7,10-四膦酸亚甲基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷),采用羰基锝[~(99m)Tc(CO)_3(OH_2)_3]~+核标记DOTMP,详细探讨了[~(99m)Tc(CO)_3(OH_2)_3]~+制备条件、[~(99m)Tc(CO)_3]~+-DOTMP标记条件及其体内外稳定性和在正常小鼠体内分布和血液清除;评估了标记物在正常新西兰大耳兔上的骨摄取和γ显影特征,并与传统骨显像药物~(99m)Tc-MDP的兔子γ显影进行了对照实验。 在优化标记条件下,可以稳定地制得羰基锝[~(99m)Tc(CO)_3(OH_2)_3]~+溶液;[~(99m)Tc(CO)_3]~+-DOTMP的标记效率大于90%,且标记物体外较稳定。正常小鼠体内分布结果显示,[~(99m)Tc(CO)_3]~+-DOTMP骨摄取快,骨滞留效果好,主要通过肾脏和泌尿系统排泄;肝脏和血液的放射性摄取偏高,在其它组织如心、肺、肌肉等放射性摄取均很低。正常新西兰大耳兔γ全身显影表明,[~(99m)Tc(CO)_3]~+-DOTMP注射后短时间内(10min)即有较高的骨摄取,2h至3h骨显像效果很好,能获得较清晰的γ显像。γ显影对比实验表明,[~(99m)Tc(CO)_3]~+-DOTMP与~(99m)Tc-MDP在骨中的摄取高且浓集效果好,由于血清除速度较慢,一定程度上影响了标记物[~(99m)Tc(CO)_3]~+-DOTMP的γ显影效果。 实验结果显示:[~(99m)Tc(CO)_3]~+-DOTMP有望成为一种新型骨显像剂。……   
[关键词]:羰基锝[~(99m)Tc(CO)_3]~+;DOTMP;骨显像剂;多齿氨基亚甲基膦酸
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:中国原子能科学研究院2007年