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1 常用中药高良姜化学成分研究 2 准噶尔大戟脂溶性化学成分研究

安宁

   1.高良姜的化学成分研究 高良姜(Alpinia officinarum Hance.)为姜科山姜属植物,其根入药,为常用中药之一,收载于《中国药典》2005年版一部。性温、味辛,有温中散寒、理气止痛的作用,主治脘腹冷痛,呕吐、噫气。现代药理学研究不仅与传统功效相吻合,而且显示了抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等新的作用。为了更深入地研究中药高良姜的化学成分,寻找其活性物质,合理利用其药物资源,推动中药现代化的进程,我们对高良姜进行了化学成分的系统研究。 应用现代色谱技术对产于广东徐闻的高良姜的乙醇提取物进行了系统的分离,从中分离得到了双苯庚烷、黄酮类、糖苷、倍半萜和有机酸等共54个化合物,通过经典的化学方法和各种现代波谱学技术(包括UV,IR,~1HNMR,~(13)CNMR,~1H-~1HCOSY,HMQC,HMBC,NOESY,NOE,HREI-MS,CD),鉴定了其中的53个化合物。其中10个为新化合物,2个为新的天然产物,11个为首次从该属植物中分离得到,7个为首次从该种植物中分离得到。 新化合物包括9个双苯庚烷类化合物和1个糖苷类化合物,分别命名为(5S)-5-羟基-1-苯基-7-(3,4-二羟基苯基)-3-庚酮(GLJ-15),(5R)-5-羟基-1-苯基-7-(4,5-二羟基-3-甲氧基苯基)-3-庚酮(GLJ-17),5-乙酰氧基-1-苯基-7-(4-羟基苯基)-3-庚酮(GLJ-18),1-(4,5-二羟基-3-甲氧基苯基)-7-苯基-3,5-庚二醇(GLJ-29),3,5-二乙酰氧基-1-(4,5-二羟基-3-甲氧基苯基)-7-(3,4-二羟基苯基)-庚烷(GLJ-34),5-羟基-1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7-苯基-4,6-反式二烯-3-庚酮(GLJ-39),高良姜新庚烷A(GLJ-40),高良姜新庚烷B(GLJ-41),高良姜新庚烷C (GLJ-42)和高良姜糖苷A (GLJ-43)。2个新的天然产物为(3R,5R)-1,7-二(4-羟基苯基)-3,5-庚二醇(GLJ-30)和(3R,5R)-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(3,4-二羟基苯基)-3,5-庚二醇(GLJ-32)。 为了建立高良姜药材的质量控制方法,我们进行了高良姜化学成分分析方法的初步研究,对其提取方法进行了优化,并运用HPLC-UV法对13个不同批次高良姜中5个成份进行了含量测定。利用HPLC-UV方法对13个不同批次高良姜药材的指纹图谱进行了初步的研究。此外,我们还运用新技术UPLC-MS对高良姜中双苯庚烷和黄酮两类成分进行了初步的定性分析。 在化学工作的基础上,我们对高良姜中分离得到的19个双苯庚烷类化合物进行了细胞毒和抗氧化活性筛选。结果表明,部分双苯庚烷类化合物具有较好的抗氧化和细胞毒活性。 本文还对山姜属的化学和药理学研究概况进行了综述,这对于合理开发利用本属的药物资源提供了理论依据,为实现中药现代化奠定了实验基础。 2.准噶尔大戟的脂溶性化学成分研究 准噶尔大戟(Euphorbia soongarica)为大戟科大戟属植物,在新疆地区作为大戟的替代品使用,具有泻水逐饮,消肿散结之功效,用于水肿胀满、痰饮、胸膜炎积水、晚期血吸虫病积水、肝硬化腹水等症。 本课题根据大戟属植物作为传统中药在治疗肿瘤方面有较多应用的线索,本着充分利用我国的药用植物资源和寻找低毒、高效的抗肿瘤先导化合物的目的,对产于新疆阿尔泰地区的准噶尔大戟的脂溶性部分进行了化学成分研究。应用现代的色谱技术,从中分离得到13个化合物,通过光谱分析和理化常数,鉴定了其中的11个化合物,其中8个为该种首次发现。并对部分化合物进行了细胞毒活性筛选,为进一步开发研究该种植物打下了一定的物质基础。……