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糖缀合物的合成及其除草活性研究

王小明

  随着社会的进步,人们环保意识的增强,对环境的要求也越来越高,一些对环境产生不良影响的物质越来越多地受到限制,无毒、无害、生物可降解的活性功能有机化合物逐渐成为近年来合成的重点。除草剂在农业生产中发挥着不可替代的作用,但是一些除草活性较高的化合物由于本身存在的毒性和对环境的负面影响受到了限制或禁用。我们提出以糖类活性功能化合物对除草剂功能分子进行修饰的新理念,经化学改造,将糖分子引入到活性小分子或直接引入到除草剂的分子结构中,通过活性测试,对化合物进行评价。首先以葡萄糖基异硫氰酸酯作为糖基给体,以苯胺化合物作为亲核试剂,合成系列苯胺基硫脲并进行了初步的除草活性测定。结果显示,苯胺类糖基硫脲化合物呈现出较好的抑制活性。其次以系列糖基异硫氰酸酯作为糖基给体,以4, 6-二甲基嘧啶胺和氨基硫脲化合物作为糖基受体,合成得到系列糖的硫脲化合物,从初步的除草活性数据可以看出,当化合物结构中的糖环发生变化时对产物的活性有明显的影响。在三个系列化合物的基础上,以糖酯和氮苷结构将糖类直接引入到除草功能小分子中,得到苯氧乙酸糖酯和糖基二甲戊乐灵化合物。初步的除草活性结果显示,所得化合物均表现出非常优异的活性。在糖酯系列中,活性最高的麦芽糖修饰糖酯几乎和原药的活性相当,氮苷系列中最高的活性也和原药的活性结果相仿。从所有化合物的初步的活性结果来看,将糖类直接引入到除草剂分子中得到的糖衍生物的活性结果与我们最初的设想比较接近,由此可以推断,以具有活性功能的糖类修饰除草化合物是成功的,相信在未来,由糖类衍生除草剂一定会得到广泛地应用。……   
[关键词]:;糖苷;糖酯;糖缀合物;合成;除草活性
[文献类型]:博士论文
[文献出处]:吉林大学2006年