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具有抗氧化活性的黄酮木脂素和二氢黄酮醇类化合物的合成,具有抗肿瘤活性的芥基醇类化合物的合成

龚景旭

  黄酮木脂素(Flavonolignans)是自然界中广泛分布的一类黄酮化合物,其结构由黄酮和苯丙素类衍生物缩合而成。大量的研究表明,该类化合物具有抗氧化,保肝护肝,抗肿瘤,降血脂等作用。分离得到的代表化合物有水飞蓟宾(silybin),异水飞蓟(isosilybin),水飞蓟亭(silychristin),水飞蓟宁(silidianin),2,3-脱氢水飞蓟宾(2,3-dehydrosilybin)等,其中以水飞蓟宾的活性最高。一些化合物已经应用于临床研究,但临床研究表明此类化合物水溶性较差,影响了其生物利用度。开展对此类化合物的研究,寻找一种更高效,低毒的化合物具有重要的现实意义。我们对黄酮木脂素水飞蓟宾类似物的合成方法进行了研究,并对水飞蓟宾的B环和E环以及母环的3,23位和7,20位进行结构改造,以研究他们的构效关系,对部分化合物的生物活性进行了研究,取得了较好的效果。二氢黄酮醇是指2,3位为单键,3位有一羟基取代的一类黄酮化合物,研究表明此类化合物很多都具有很好的抗氧化、保肝护肝、降血脂、抗肿瘤等药理活性。黄杉素(taxifolin),二氢杨梅素(dihydromyricetin,ampelopsin)等是此类化合物的代表。有关此类化合物的构效关系研究开展得还比较少,因此,开展此类化合物的构效关系研究,寻找一种良好生物活性的化合物具有重要的意义。本论文通过全合成方法得到了新的5,6,7-三氧代二氢黄酮醇类化合物,并对A环的6位和B进行了不同的取代,以研究他们的构效关系。并对部分化合物的抗氧化活性进行了测试,取得了一定的效果。芥基醇(Sinapyl alcohol)衍生物是指3,5-二甲氧基-4-羟基肉桂醇衍生物,研究表明从天然产物中分离得到的芥基醇类化合物具有良好的细胞毒性,此类化合物为我们提供了一种良好的抗肿瘤以及其他生物活性的前提化合物。有关此类化合物的详细构效关系研究还未见报导。对芥基醇类化合物进行具体的构效关系研究,寻找一种良好的抗肿瘤化合物是十分有意义的。论文中对其合成方法进行了研究,设计并完成了一种更简便,高效的合成方法,并得到了一系列化合物,为此类化合物的构效关系研提供了新方法。……