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微囊化技术用于脉冲给药系统的研究

许建辰

  脉冲给药系统是基于时辰药理学的理论,以制剂手段控制药物释放配合生理节律的变化,达到最佳疗效的智能化给药系统。然而,目前该给药系统在中药制剂领域的应用基本上还处于空白状态。本文采用抗高血压的黄酮类化合物芦丁作为模型药物,以壳聚糖--海藻酸钠复凝聚微囊化的工艺将其制成具有pH响应性,体外释放呈s型脉冲释放的脉冲给药系统,并通过调整释药时滞、改性囊材,对制剂性能进行了改良。本研究采用了新型微囊化工艺壳聚糖-海藻酸钠复凝聚法,工艺优化后获得71.02%的药物包封率。通过和乳化-交联法、沉淀法比较,得出结论:壳聚糖-海藻酸钠复凝聚法由于工艺温和、简便、药物包封率高,十分适合于中药的微囊化。体外释放试验表明pH值对药物释放率有显著的影响。当pH=1.2时呈零级释放;当pH=6.8时呈脉冲式释放,且释放率是pH=1.2时释放率的8倍。表明该微囊pH响应性良好,体外释放曲线呈现s型,满足pH响应性脉冲给药系统的要求。壳聚糖-海藻酸钠微囊作为脉冲给药系统并不完善,本文针对不足对该制剂进行优化设计。一、调整释药时滞:原制剂释药时滞为胃排空时间,在微囊中加入起泡剂制成胃内漂浮系统达到延长时滞的目的,得到结论起泡剂与药物的比例为1.25:1,释药时滞为5h。二、提高包封率:加入聚乙烯醇进行改性后包封率从71.02%提高到87.17%。三、提高稳定性:加入明胶进行改性后稳定性得到大幅度提高,实验条件下微囊破碎率为0%。……   
[关键词]:中药微囊化;脉冲给药系统;芦丁;壳聚糖-海藻酸钠微囊
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:天津大学2005年