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桔梗对左氧氟沙星在鸡体内药代动力学及组织分布影响的研究

蒋智钢

  目的:研究左氧氟沙星(LVLX)在健康鸡体内的药物代谢动力学特征以及LVLX与引经中药桔梗联合应用后,桔梗对LVLX药物代谢动力学性质和体内组织分布的影响。方法:72只健康鸡随机地平均分成2组,Ⅰ组(对照组):单剂量一次内服左氧氟沙星[10mg/(kg·b·w)];Ⅱ组(实验组):单剂量一次同时内服左氧氟沙星[10mg/(kg·b·w)]与桔梗煎液[2g/(kg·b·w)]。采用高效液相色谱法测定血药浓度与组织药物浓度,血药浓度最低检测限0.001mg/L,组织药物浓度最低检测限0.001μg/g,并以3P97药动学程序对所得数据进行分析。结果:药时数据均符合一级吸收二室模型(权重=1),主要动力学参数及拟合方程如下:Ⅰ组:T_(1/2Ka)为(0.815±0.043)h,T_(1/2α)为(1.267±0.029)h,T_(1/2β)为(3.492±0.352)h,T_(peak)为(1.624±0.073)h,C_(max)为(1.715±0.106)mg/L,AUC为(9.470±0.690)(mg/L·h),Ka为(0.852±0.046)(1/h),MRT_(0→36(h))为(4.759±0.017)h,拟合方程为:C=6.893·e~(-0.547t)+1.322·e~(-0.2t)。Ⅱ组:T_(1/2Ka)为(1.027±0.137)h,T(1/2α)为(1.696±0.383)h,T_(1/2β)为(9.238+1.170)h,T_(peak)为(2.034±0.020)h,C_(max)为(1.631±0.022)mg/L,AUC为(13.025±0.301)mg/L·h,Ka为(0.684±0.099)(1/h),MRT_(0→36(h))为(7.154±0.084)h,拟合方程为:C=9.653·e~(-0.421t)+0.521·e~(-0.076t)。结论:①左氧氟沙星在健康鸡吸收迅速,血药浓度较高,分布广泛,消除较为缓慢。②桔梗对左氧氟沙星在健康鸡体内的药物代谢有较大影响:减慢LVLX在体内的吸收速度,但增加了LVLX的吸收程度;加快了LVLX向组织的转运;减慢了LVLX在鸡体内的消除速度,延长了药物在体内的作用时间。③桔梗显著地影响了左氧氟沙星在健康鸡体内的分布,其中,实验组肺、心、肾组织最高药物浓度较对照组显著增高,而在肝脏组织测得的药物浓度则较对照组有所降低;表明由于具引经作用的中药桔梗的使用,使得内服LVLX在健康鸡肺、心、肾组织中的药物浓度明显提高。……   
[关键词]:左氧氟沙星;桔梗;药动学;;HPLC;引经作用
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:四川农业大学2005年