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氟喹诺酮类化合物的合成、表征及其生物活性研究

刘素娜

  本论文以1-环丙基-6-氟-7-氯-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸为原料,设计合成了16个新的1-环丙基-6-氟-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸化合物。为合成新化合物还合成了33 个相关的中间体化合物。利用熔点、IR、1H NMR、13C NMR、元素分析及MS 确认了新化合物的结构。利用2D NMR 谱技术(gHMBC、gCOSY、APT)对代表化合物进行了详细的NMR 研究,参照19F 与1H 及13C 的偶合裂分情况对该代表化合物的C、H化学位移进行了详细的归属,并给出了相应的偶合常数J 值。有关该类化合物的C、H 化学位移的归属尚未见文献报道,这项研究结果将对环丙沙星类化合物的结构研究具有十分重要的意义。对目标化合物进行了初步的体外抗菌活性研究,实验结果表明:大部分目标化合物对大肠杆菌具有较强的抑菌活性,MIC 值在0.312~20 μg/mL 之间,但效果不如对照物环丙沙星和氧氟沙星;目标化合物对绿脓杆菌无抑菌活性,最低抑菌浓度(MIC)均大于20 μg/mL。本项目研究结果表明:在环丙沙星分子的7 位哌嗪环上引入芳氧乙酰基后所得到的化合物具有较强的抗菌活性,但活性低于环丙沙星。这一研究结果为此类化合物的结构与活性关系的研究提供了有力数据,并为进一步研究此类化合物的合成、结构修饰、生物活性研究等奠定了基础。 ……   
[关键词]:氟喹诺酮;环丙沙星;合成;生物活性
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:辽宁师范大学2005年