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清热中药三种有效成分主要作用对象的初探

张涛

  本试验目的旨在以三种有效成分为代表,对清热中药的主要作用对象予以初步探讨。试验以常用清热中药黄连、金银花和黄芩的主要有效成分——盐酸小檗碱、绿原酸和黄芩苷为代表,首先采用高效液相色谱法,检测了其在兔组织液和血浆中的浓度值,每一种成分设三个不同给药剂量组,以及用试管稀释法分别测定了其体外最小抑菌浓度(MIC)。试验结果:盐酸小檗碱、绿原酸和黄芩苷在兔组织液中的浓度峰值分别为0.12 mg/L,0.12 mg/L,0.15 mg/L;在血浆中的浓度峰值分别为5.76 mg/L,10.68 mg/L,16.83 mg/L;其体外MIC分别为1.0×10~3 mg/L,3.5×10~3 mg/L,6.5×10~3 mg/L。然后根据三种中药有效成分在血浆内的浓度值,试验观察了5.0 mg/L的小檗碱、10.0 mg/L的绿原酸和10.0 mg/L的黄芩苷对大鼠肠黏膜微血管内皮细胞正常情况下一氧化氮(NO)分泌量的影响,以及由1.0 mg/L的LPS致伤时,ICAM-1表达量和NO分泌量的影响(NO分泌量的测定采用硝酸还原酶法,ICAM-1表达量的测定采用免疫细胞化学法)。试验结果:小檗碱和绿原酸能够使大鼠肠黏膜微血管内皮细胞分泌NO量显著升高,黄芩苷能够使其NO分泌量显著降低;LPS能够诱导大鼠肠黏膜微血管内皮细胞表达ICAM-1的量和分泌NO的量显著性升高,而三种中药有效成分对于LPS诱导的ICAM-1表达量升高,均具有显著性下调作用,对于LPS诱导的NO分泌量升高,小檗碱和绿原酸具有显著性促进作用,黄芩苷具有抑制作用。结果表明,盐酸小檗碱、绿原酸和黄芩苷在血浆和组织液中的浓度值显著性低于其MIC,且组织液中的浓度值显著性低于血浆中的浓度值,维持在较低的浓度值,其在血浆和组织液中难以对病原微生物产生抑制和杀灭作用,也难以对机体组织器官实质细胞的功能产生有效地调控;而盐酸小檗碱、绿原酸和黄芩苷以其在兔血浆中浓度值,能够对大鼠肠黏膜微血管内皮细胞正常的分泌功能以及由LPS致伤时的表达和分泌功能产生显著性影响。所以推测,病原微生物和动物机体组织器官的实质细胞可能都不是清热中药有效成分的主要作用对象;清热中药有效成分可能主要是通过作用于微血管内皮细胞,调控其功能以维持机体内环境稳定而发挥作用。本试验为清热中药有效成分主要作用对象为微血管内皮细胞的观点提供了试验依据。……   
[关键词]:中药有效成分;微血管内皮细胞;组织液;一氧化氮;细胞间黏附分子-1
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:河北农业大学2005年