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红花苷A在大鼠体内的药代动力学

宋吉伦

  目的:为注射用红花苷A临床安全合理用药提供依据,本试验对该药在大鼠体内的药时过程,组织分布,排泄,及大鼠的血浆蛋白结合率等情况进行了研究。方法:用RP-HPLC法测定大鼠静脉注射红花苷A后不同时间各组织和体液中药物的含量及其蛋白结合率,并计算其在血中的药代动力学。结果:红花苷A以3、6、12和24mg/kg尾ⅳ给药后,在大鼠体内药时过程符合线性动力学,在房室模型的拟合上,在3mg/kg的剂量时为三室开放模型,6、12和24mg/kg三个剂量时为二室开放模型。其房室模型参数T_(1/2β)(h)分别为0.69±0.31、0.73±0.16、0.55±0.07和0.84±0.32,AUC_(0-T)(mg/L~*h)分别为11.76±2.78、30.82±7.75、61.04±6.54和153.31±60.49;AUC_(0-t)与4个给药剂量之间的线性相关系数r等于0.9961(P<0.05);统计矩参数MRT_((0-tn))(h)分别为0.76±0.12、0.84±0.15、0.75±0.08和0.84±0.14。按红花苷A 6mg/kg尾ⅳ给药后,该药可广泛分布于各组织中,10分钟时主要分布于肾、血浆、膀胱中、肺、卵巢、大肠、小肠次之,脑最少;1、2和4小时后,仍然肾中浓度最高,4小时时除盲肠和大肠外其它组织中的含量均大幅降低。尿和粪的排泄试验表明:尿和粪24小时以原型药物的排泄量分别占给药量的52.4%、6.2%。红花苷A在浓度为10和20μg/ml时血浆蛋白结合率分别为53.4%和54.6%。结论:红花苷A在大鼠体内消除较快,无蓄积,主要以原型药物通过肾排出体外,在肾中浓度最高,在脑中最低。……   
[关键词]:红花黄色素;红花苷A;药代动力学;RP-HPLC
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:中国海洋大学2005年