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氟喹诺酮类药物对肝外药物代谢酶及GR、GSH-Px活性的影响

姚欣

  目的:探讨氟喹诺酮类药物(fluoroquinolones,FQs)对大鼠肺、脑、肾、小肠中细胞色素P-450(cytochrome P-450,P-450)含量、氨基比林N-脱甲基酶(aminopyrine N-demethylase,AMND)、红霉素N-脱甲基酶(erythromycin N-demethylase,ERND)、谷胱甘肽S-转移酶(glutathione S-transferase,GST)、谷胱甘肽还原酶(glutathione reductase,GR)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)活性的影响。方法:实验分为体外实验和体内实验。体外实验中,用8只大鼠的肺、脑、肾、小肠制备S9(postmitochondria supernatant),分别测定反应体系中加入环丙沙星(ciprofloxacin,CPFX)、妥苏沙星(tosufloxacin,TFLX)、司帕沙星(sparfloxacin,SPFX)前后的酶活性和P-450含量,药物组反应体系中各药物的终浓度为1mmol/L。体内实验中,将32只大鼠分为对照组和各药物组,分别以0.25%羧甲基纤维素4ml/kg和各药物1mmol/kg灌胃,qd×7d, 末次给药后6小时处死,取肺、脑、肾、小肠制备S9测定酶活性和P-450含量。结果:体内实验和体外实验均能在大鼠的肺、肾组织中测到较低水平的P-450含量, 但各药物组P-450含量与对照组无显著性差异;三种药物对各组织的AMND和GST活性较对照组均有不同程度的抑制(P<0.05),但体外实验与体内实验中各药物组与对照组的差异有所不同,且不同组织中GST活性降低的程度也不同;ERND的活性在肾和小肠组织可测到,在肺、脑中未测到;药物组各组织的GR、GSH-PX和 肾、小肠的ERND活性较对照组有降低,但大多无显著性差异。结论:FQs对肝外组织的AMND、GST活性有一定的抑制作用,且对不同组织的GST活性的抑制作用存在差别,对ERND、GR、GSH-PX有抑制的趋势。……   
[关键词]:氟喹诺酮类药物;肝外组织;;抑制
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:重庆医科大学2003年