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甾体激素药物雌酮衍生物的合成研究

梁奇峰

  甾体雌激素药物由于其特有的生理活性而广泛应用于治疗各种妇科疾病和作为避孕药的重要组分,目前其来源主要是由天然甾体资源经化学或生物改造而成。本文参考有关文献,以雌酮为起始原料,经醚化、乙酰化和环氧化等反应依次合成出3-环戊氧基雌酮、Δ~(1,3,5,16)-雌四烯-17β-乙酰氧基-3-环戊烷基醚、16α,17α-环氧-Δ~(1,3,5)-雌三烯-17β-乙酰氧基-3-环戊烷基醚三个雌酮衍生物,并探索了投料比、反应时间、反应温度和催化剂等诸因素对各步产物及其收率的影响,找出最佳的反应条件。上述三个产物结构均由红外光谱、核磁共振谱和质谱等波谱进行了表征和确认。本文还对Δ~(1,3,5)-雌四烯-17β-乙酰氧基-3-环戊烷基醚以碱性过氧化氢进行环氧化进行了研究和探索,发现在这种条件下不发生环氧化反应而是发生水解反应。……