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新型含氮杂环活性化合物的合成及活性研究

高润利

  含氮杂环化合物不管在农药中还是在医药中,都有很好的效果。长期以来,一直是人们研究的热点。为了探寻新的含氮杂环农药,我们合成了部分新型含氮杂环活性化合物、对其结构进行了表征并测定了它们的生物活性。第一部分采用简便的“一锅煮法”合成了12个含氮杂环的硫脲类化合物,其中10个化合物属首次报道的新化合物,其结构通过元素分析、IR、1H NMR及MS得到确证。采用琼脂稀释法以甲基托布津为对照药剂用苹果轮纹病菌对该12个化合物做了室内毒力试验,除了2个化合物对病原菌有促生作用以外,其余化合物对苹果轮纹病菌均有抑制作用,其EC50在4.94~16.14mg/g之间。其中5个化合物的EC95均不超过对照药剂,有3个化合物的EC95还远远低于对照药剂。选取4个活性较好的化合物用10个病原菌作杀菌谱,供试的菌种涉及到的作物有粮食类、经济类、瓜果类和蔬菜等极为重要的农作物。供试药剂对大多数供试病菌的EC50 <30mg/g,最高的为80.31mg/g,最低者只有6.92mg/g 。这说明,这一类化合物对大多数病菌都具有一定效果,具有一定的广谱性。特别是化合物(Ⅰb),对所有病原菌的EC50均在20mg/g左右,EC95也大都在50~60mg/g之间,只有对苹果黑星病菌 (Venturia inaequalis)和番茄灰腐病菌(BotrYtis cinerea)分别为160.49、167.98mg/g。第二部分中,选取本身具有杀虫活性的基团取代吡虫清中的2-氯-5-氯甲基吡啶,采用“类同合成法”合成了3个烟碱类杀虫剂吡虫清的类似物。该3个化合物均为首次报道的新化合物。其结构通过元素分析、IR、1H NMR及MS得到确证。……   
[关键词]:含氮杂环活性化合物;杀菌剂;杀虫剂;琼脂稀释法;室内毒力;杀菌活性;杀菌谱
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:西北大学2001年