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苦参碱微乳的制备及质量标准研究

潘玉

  目的: 运用现代科学方法,将中药苦参提取物—苦参碱制备成药用微乳。通过绘制伪三元相图,研究各组分及其比例对微乳形成的影响,筛选出微乳的处方,并对其进行质量评价。制定了苦参碱微乳的质量标准,进行了初步稳定性考察。 材料与方法: 1材料: 苦参碱原料药(宝鸡市方晟生物开发有限公司,批号:091126);苦参碱对照品(中国药品生物制品检定所,批号:110805-200306)。 2方法: (1)通过滴定法绘制伪三元相图,考察不同因素对微乳区域的影响,筛选合适的微乳处方,确定最佳制备工艺;(2)通过测定苦参碱微乳的黏度、电导率、Zeta电位、粒径、透射电子显微镜观察苦参碱微乳液滴形态的方法,对该制剂进行质量评价;(3)用高效液相色谱法对制剂进行含量测定,并建立了质量标准;(4)通过对苦参碱微乳进行影响因素试验和留样试验,对其进行了初步稳定性考察。 结果: 1分别选用Cremophor EL、Cremophor RH-40、OP~(-1)0和Tween-80作为表面活性剂,无水乙醇、1,2-丙二醇、甘油和正丁醇作为助表面活性剂,油酸乙酯、油酸和肉豆蔻酸异丙酯作为油相,在25℃条件下制备微乳,绘制伪三元相图,根据相图中微乳区的大小以及对药物的溶解性,从中筛选出苦参碱微乳的最佳处方,最终确定了Cremophor EL-油酸乙酯-无水乙醇-蒸馏水的苦参碱微乳。其空白微乳处方的组成比例为:m(EO):m(Cremophor EL):m(无水乙醇):m(蒸馏水)=4.50:19.13:6.37:70.00;载药微乳处方的组成比例为:m(苦参碱):m(EO):m(Cremophor EL):m(无水乙醇):m(蒸馏水)=4.0:3.0:19.5:6.5:67.0。 2通过对微乳制备过程中混合顺序和分散强度的考察,确定了最佳制备工艺。 3苦参碱微乳理化性质:(1)分别采用稀释法、染色法和电导法鉴别苦参碱微乳的类型,所制备微乳为O/W型;(2)空白微乳和载药微乳的黏度分别为0.015 mPa·s和0.022 mPa·s;电导率分别为185.2μS·cm~(-1)和183.7μS·cm~(-1);pH值分别为8.14和8.23;平均粒径分别为60.9 nm和61.3 nm;Zeta电位均在0 mV左右。4确定合理可行的质量控制方法,建立了苦参碱微乳的质量标准。5考察了苦参碱微乳的初步稳定性,采用影响因素试验和留样试验,定时取样,观察其外观,测定pH值及药物含量变化,结果表明制剂在避光、密封、低温处保存较好。 结论: 本实验运用现代系统科学的方法,将苦参碱制备成微乳,该微乳制备简单、药物含量高、稳定性好、服用剂量小,符合微乳的各种特性和用药要求,并且制定出一套较为完整的质量标准,为创新型药物研究打下良好基础。……   
[关键词]:苦参碱;微乳;伪三元相图;质量标准
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:辽宁中医药大学2011年