手机知网 App
24小时专家级知识服务
打 开
手机知网|搜索

药物和蛋白质相互作用的研究

高晓艳

  蛋白质、核酸和酶等基本的生物大分子,对一切生命活动都起着至关重要的作用。蛋白质作为生命的物质基础之一,是构成机体重要的生物大分子。在分子水平上阐明药物与生物大分子的相互作用是当前生命科学、药物化学、临床医学及新兴交叉学科-化学生物学等众多领域的重要研究课题。对于药物与生物大分子相互作用的作用机制、结合位点数及结合部位的研究可以为人们用药的安全和合理提供必要的依据。本论文主要包括以下几个部分: 1.在模拟生理条件下,研究了卡托普利与人血清白蛋白两种物质的作用。通过实验数据得出:卡托普利对人血清白蛋白的荧光猝灭属于静态猝灭机制,且分子内发生了非辐射能量转移;二者主要靠疏水作用力相结合。通过同步荧光光谱图得出,加入卡托普利后,色氨酸和酪氨酸的最大发射波长没有发生移动,说明卡托普利的加入没有影响到人血清白蛋白的构象变化。 2.本文用荧光光谱法和紫外吸收光谱法在生理条件下研究了卡托普利和胃蛋白酶的相互作用,测得卡托普利对胃蛋白酶的荧光有增强的作用,运用荧光增强效应方程求得卡托普利和胃蛋白酶相互作用存在单一结合位点,不同温度下二者相互作用的结合常数分别是1.26×10~5(291K)、4.98×10~4(304K)和4.01×10~4(310K),达到了10~4-10~5数量级,表明二者结合作用较强。通过热力学参数可知卡托普利与胃蛋酶的作用是一自发过程,二者之的作用力为氢键和范德华力。通过同步荧光光谱看出,加入卡托普利后,色氨酸和酪氨酸的最大发射波长没有发生移动,从而说明胃蛋白酶的构象并没有发生变化。 3.利用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究了一种稀土金属离子Eu(III)对普鲁利沙星和胃蛋白酶相互作用的影响,通过普鲁利沙星和胃蛋白酶相互作用的结合数、结合常数、作用方式、作用距离、能量转移效率以及胃蛋白酶的构象变化讨论了Eu(III)的加入对普鲁利沙星和胃蛋白酶之间结合作用的影响。结果表明Eu(III)的加入,在对胃粘膜起到保护作用的同时,并没有影响普鲁利沙星和胃蛋白酶之间的结合作用。……   
[关键词]:卡托普利;胃蛋白酶;人血清白蛋白;荧光猝灭;荧光增强
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:淮北师范大学2011年