手机知网 App
24小时专家级知识服务
打 开
手机知网|搜索

麻保沙星的药代动力学研究

崔哲

  麻保沙星作为第三代氟喹诺酮类抗菌药物,主要通过抑制细菌DNA螺旋酶,干扰细菌DNA合成过程中的复制和转录等阶段,导致细菌细胞的死亡,从而起到抗菌的疗效,并且具有抗菌谱广、抗菌作用强等特点。因此,近年来已成为动物用抗菌药的研究热点,本文建立了高效液相色谱和高效毛细管电泳对麻保沙星的分析方法,并对其进行了药代动力学研究。 建立了高效液相色谱法和毛细管电泳法测定麻保沙星的分析方法。高效液相色谱法采用C18硅胶柱,以0.02mol/L醋酸铵(2mol/L柠檬酸调pH值2.5):乙腈=73:17为流动相,波长295nm,流速1.0mL/min,试验结果表明麻保沙星在此条件下,在10μg/mL-100μg/mL线性良好,r值为0.9998,回收率为99.35%,检测限0.025μg/mL含量为99.94%。高效毛细管电泳法采用15mmol/L硼酸钠(pH=9.2)为缓冲盐,分离电压20kv,进样时间10s,试验表明麻保沙星在10μg/mL-100μg/mL线性良好,r值为0.9993,回收率为100.2%检测限为2.5μg/mL,含量为99.92%。两种方法相比,高效液相色谱法具有更高的精密度、重复性好、灵敏性好,高效毛细管电泳法设备简单、操作简便,分析时间短,经济快速。 SD大鼠口服灌胃给药麻保沙星2.5mg/kg,于12h内采用断尾取血,采用高效液相色谱法测定其体内的血药浓度。结果表明麻保沙星在SD大鼠体内的药物动力学符合二室开放模型。其药-时曲线方程为:C=27.37e-2.0361t+4.35e-0.0247t;主要药物动力学参数:分布半衰期t1/2α=0.69±0.02 h,消除相半衰期t1/2β=7.63±0.40 h,表观分布容积Vd=1.13+0.01 L·kg-1,药-时曲线下面积AUC=37.24±0.02μtg·mL-1·h。结果显示,MBF在SD大鼠体内分布迅速,消除缓慢。 SD大鼠快速肌肉注射麻保沙星2.5mg/kg,于12h内采用断尾取血,采用高效液相色谱法测定血药浓度。结果显示麻保沙星在SD大鼠体内的药物动力学符合二室开放模型。其药-时曲线方程为:C=9.28e-0.3841t+4.63e-0.1006t-12.32e-0.1015t;主要药物动力学参数:分布半衰期t1/2α=0.49±0.11 h,消除相半衰期t1/2β=6.59±0.31h,表观分布容积Vd=2.20±0.17L·kg·1,药一时曲线下面积AUC=42.27±3.60μg·mL-1·h。结果显示,MBF在SD大鼠体内分布迅速,消除缓慢。……   
[关键词]:麻保沙星;抗菌药;大鼠;药代动力学;高效液相色谱;高效毛细管电泳
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:河北科技大学2011年