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苯乙酮衍生物的合成及抗真菌生物活性研究

王景景

  近年来,苯乙酮类化合物在新型抗菌剂创制中占有很重要的地位。在寻找结构新颖具有生物活性的化合物时,设计和合成各种苯乙酮衍生物是非常重要的途径之一。作为一类含苯环化合物,乙酮类化合物因具有低毒、优良的生物活性和结构变化多样的特点,已经成为绿色药物研究的一个热点。一直以来,邻间对羟基苯乙酮类化合物被广泛地应用于医药研究领域,而鲜有用于农药特别是植物真菌杀菌剂开发的实例。 本研究以邻间对酚羟基苯乙酮为原料,经重排、醚化、酯化、等步骤,合成了含有烯丙基的苯乙酮类衍生物21个,其中10个化合物未见文献报道,化合物的结构均经1H-NMR,EI-MS和IR予以确认。 初步抑菌活性测试结果表明,在100 mg/L质量浓度下,28种化合物对6种供试菌种菌丝生长具有不同程度的抑制作用,中间体的活性高于衍生物的。其中,化合物WJ_13,WJ_15,WJ_17对所测植物病原菌抑制率均高于其它化合物。与商品化原药多菌灵相比,WJ_13,WJ_17对马铃薯干腐病菌(Fusarium solani)的抑制率接近于多菌灵,分别为95.0%、95.0%。化合物中活性最高的是WJ_17,对六种供试病原菌的抑制率分别达到了70.0%,71.4%,87.2%,80.0%,95.0%,75.0%。其它化合物抑菌活性较低。 IC50测试结果表明,WJ_5对苹果炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)的IC50值为1.67 mg/L ,说明该化合物能够在极低浓度下,对该病菌有很高的抑制效果。WJ_13对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)的IC50值为27.50 mg/L;WJ_17对西瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporum f . s p. niveu)的IC50值为23.00 mg/L;对棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporum vasinfectum)的IC50值,WJ_17最低,为41.25 mg/L ,而WJ_5,WJ_13的IC50值分别为66.00 mg/L,57.00 mg/L。……   
[关键词]:苯乙酮类衍生物;烯丙基;酚羟基;合成;抑菌活性
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:西北农林科技大学2010年