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湿疹纳米乳喷雾剂制备工艺可行性及体外透皮特性研究

徐晓立

   目的:为了使药物浓集在真皮层(靶向皮内),最大限度的发挥治疗慢性湿疹的作用,本项目将湿疹喷雾剂制成湿疹纳米乳喷雾剂,并与普通喷雾剂对比,从处方各组分剂量筛选、制剂工艺、质量控制及评价、体外透皮特性等方面进行研究,为开发治疗慢性湿疹的纳米乳喷雾剂提供科学依据。 方法:(1)采用等级一致性检验法,以临床试验观察为评价指标优选出最佳组方药物剂量;(2)采用高效液相色谱法,建立了氧化苦参碱、盐酸小檗碱的含量测定方法;(3)采用单因素考察试验优选最佳表面活性剂及油相,通过绘制纳米乳伪三元相图,考察纳米乳各组分相转变最佳配比,并制备湿疹纳米乳喷雾剂,采用激光粒度分析仪测定粒径大小及分布,采用葡聚糖凝胶柱层析法检测纳米乳膏的包封率、载药量,采用恒温加速法考察湿疹纳米乳喷雾剂的稳定性;(4)采用离体兔皮扩散池法,以苦参碱含量为评价指标,研究湿疹纳米乳喷雾剂透皮速率及皮肤贮存量。 结果:(1)组方药物剂量(按重量计):丹皮酚B克、苦参碱B克、氧化苦参碱C克、冰片与薄荷脑等量皆为A克,等级和Ri最大,疗效优于其他组。(2)氧化苦参碱、盐酸小檗碱含量测定方法学考察结果可知,标准曲线的线性范围、仪器精密度、供试液的稳定性,供试品测定的重复性、供试品的加样回收率皆符合定量分析要求,可用于评价工艺、质量、体外透皮特性;(3)最佳表面活性剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40),最佳纳米乳油相为肉豆蔻酸异丙酯(IPM), RH40与IPM的质量比为4:1时能形成稳定、均质、透明、具金黄色的纳米乳,其粒径平均值为73.3nm(百分率为73.3%),粒度分布在23.1~115.8nm之间。湿疹纳米乳中苦参碱包封率为(87.06±0.5249)%。纳米乳在-5~65℃及相对湿度75%时稳定性良好。(4)湿疹纳米乳喷雾剂t50%为湿疹喷雾剂的1.782倍,皮肤贮存量前者为后者的1.994倍,说明湿疹纳米乳喷雾剂透皮速率慢,皮肤滞留时间长,皮肤贮存量高。 结论:本课题研制的湿疹纳米乳喷雾剂工艺合理,质量可控,成品稳定。比湿疹喷雾剂皮肤药物储量多,透皮速率慢,符合皮肤局部用药设计要求,经临床试用,治疗慢性湿疹疗效显著。……   
[关键词]:湿疹;纳米乳;等级一致性检验;伪三元相图;苦参碱;HPLC;体外透皮试验
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:湖南中医药大学2010年