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含有酰腙基团的1,3,4-噻二唑衍生物的合成及其生物活性的测定

张谦

   酰腙作为一种特殊的schiff碱,具有较强的配位能力和广谱抗癌活性,已经被广泛应用于临床;氨基噻二唑类衍生物具有抗菌,抗惊厥,消炎,抗癌等生物活性。因此我们设计并合成了一系列含酰腙基团的1,3,4-噻二唑衍生物,希望通过两者的协同作用改善药效,得到具有更高生物活性的化合物。 其合成过程如Scheme 1所示: Scheme 1含酰腙基团的1,3,4-噻二唑的合成路线 所合成13个化合物均为未见报道的新化合物,其结构经IR、MS、1H NMR、13C NMR分析确证,并探讨了该类化合物的ESI-MS/MS质谱裂解规律。 研究了部分化合物与溶菌酶、细胞色素C及胰岛素的弱相互作用,结果表明该类化合物与以上蛋白均能发生弱相互作用,其中以化合物A4与这些蛋白的作用最明显。而以上三种蛋白中,以溶菌酶的作用最显著。……   
[关键词]:酰腙;1;3;4-噻二唑;弱相互作用
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:郑州大学2010年