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哌嗪含磷双取代衍生物的合成及性质研究

葛会玉

   哌嗪类衍生物因具有抗菌、抗高血压、抗癌、消炎止痛、抗抑郁等生物活性而受到人们的广泛关注。含哌嗪衍生物药物的研究开发极为活跃,并已有大量的药物在临床中应用。研究发现,哌嗪环1,4-位上不同的取代基团可导致产生不同的生物活性。根据药物学上的叠加原理,我们将具有较好生物活性的磷酰化氨基酸、缩氨基硫脲及芳酰基引入哌嗪结构中,以期筛选得到具有更好生物活性的药物分子。 本文通过两条合成路线,分别经过五步和六步反应,合成得到了哌嗪的1,4-位分别被芳酰基和磷酰化氨基酸取代的目标化合物10个以及哌嗪的1,4-位分别被缩氨基硫脲和磷酰化氨基酸取代的目标化合物9个。所有19个目标化合物均未见报道,并且4个中间体也是未见报道的新化合物。 所有目标化合物均经1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR、MS确认结构。同时还研究了部分化合物与胰岛素、细胞色素C和溶菌酶的弱相互作用,结果表明这些化合物与溶菌酶的作用最明显。 合成路线如下: 路线一:……   
[关键词]:哌嗪;磷酰化氨基酸;缩氨基硫脲;芳酰基;弱相互作用
[文献类型]:硕士论文
[文献出处]:郑州大学2010年