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血脑屏障与P-糖蛋白

刘国卿

   P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)为一类“多药耐药性(multidrug resistance,mdr)”基因表达的,分子量为140-170KD的跨膜糖蛋白。P-gp首先发现于肿瘤细胞,为一种ATP依赖性的药物外排泵。已知许多抗肿瘤药物如长春新碱等,长期应用后可诱导P-gp的过度表达,因而产生mdr。P-gp与长春新碱等抗肿瘤药物结合,将药物泵出胞外,细胞内药物浓度降低,抗肿瘤作用减弱,成为肿瘤细胞对抗多种肿瘤药物产生耐药性的重要原因之一。P-gp作用特点一是对底物的特异性低;二是两种底物与P-gp发生竞争性结合,从而抑制P-gp对药物外排……