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马波沙星注射液在母猪体内的药代动力学研究

岳永波;杨芳;刘波;黄显会;米振杰;霍惠玲;康志勇

  选用9头健康长白、大白母猪(体重230.67±22.15kg),随机分为2组,分别以每千克体重2.0mg的剂量静注或肌注马波沙星注射液,按照双周期交叉设计给药。在给药前后按设计时间点从母猪前腔静脉采集血液,以甲醇萃取血浆中的药物,用反相高效液相色谱法测定血浆中药物的浓度。采用美国Pharsight公司药动学软件Winnonlin5.2.1的非房室模型来处理血浆药物浓度-时间数据。主要药动学参数分别为:(1)肌注马波沙星注射液:MRT(20.22±1.16)h;t1/2β(18.10±3.2)h;AUC(35.18±2.96)μg·h·mL-1;tmax(2.39±0.30)h;Cmax(2.20±0.16)μg·mL-1,Vd(1.81±0.28)L·kg-1,生物利用度(F)为91.47%。(2)马波沙星注射液静注:MRT(16.85±1.67)h;t1/2β(16.09±2.24)h;AUC(38.46±3.61)μg·h·mL-1;CL(14.47±1.07)L·h-1·kg-1;Vd(ss)(1.28±0.07)L·kg-1。在健康母猪体内,马波沙星肌注给药的主要药动学特征为:吸收迅速完全,表观分布容积大,消除缓慢,生物利用度高。……