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磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究

符华林;戴玉娇

  为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究。结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺为:磷脂与胆固醇质量比为4:1,药脂比为1:10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50?C,孵化时间为20min。电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526 um,且大部分在1 um-12 um之间,包封率为58.32%,体外释药符合Weibull方程(r=0.9764)。研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应。……