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酰基硫脲类化合物的合成与初步活性研究

田静;班树荣;刘艾林;杜冠华;李青山

  目的合成新型酰基硫脲类化合物,并初步测试其对神经氨酸酶的抑制活性。方法2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶与(取代)苯甲酰基异硫氰酸酯反应,得到一系列N’-(5-溴-4-取代-2-基)-N-(取代)苯甲酰基硫脲类化合物;并用高通量筛选方法测试其对神经氨酸酶的抑制活性。结果与结论设计合成的10个目标化合物,均未见文献报道,所有目标化合物经1H-NMR以及MS确证;活性测试结果表明,化合物6e、6j具有一定的神经氨酸酶抑制活性。……